【JAD&生物谷】姜黃素類似物可有效抵禦阿爾茲海默氏症
2015-01-15 20:29
2015年1月14日 訊 /生物谷BIOON/ --治療阿爾茲海默氏症的潛在療法或許就在你的廚房裏，姜黃素，一種香料姜黃中的天然産物，其在亞洲國家中已經使用了幾個世紀了；近日，一篇發表于國際雜志Journal of Alzheimer’s Disease上的研究論文中，來自範德堡大學醫學中心的研究人員表示，一種和姜黃素很相近的化學類似物或可用于進行大腦疾病的治療。
研究者Wellington Pham說道，姜黃素可以進入大腦，結合並破壞阿爾茲海默氏症患者大腦中存在的β澱粉樣斑塊，而且毒性較低。β澱粉樣斑塊的積累和惡化是引發阿爾茲海默氏症患者大腦神經元死亡和缺失的主要原因；因此開發一種小分子來降低並且摧毀大腦中澱粉樣斑塊的積累將是治療阿爾茲海默氏症的最佳選擇。
文章中，研究者就開發了類似姜黃素並且可以有效運輸進入大腦的新型分子，目前治療阿爾茲海默氏症的主要困難就是如何跨過血腦屏障運輸藥物至大腦，我們的機體可以産生一種屏障來保護大腦免受毒性分子進入大腦損傷神經元。但是如今研究人員開發出了一種新型分子，其可以跨越血腦屏障來治療疾病。
爲了開發出可以解決問題的靜脈注射藥物，研究人員決定開發一種可以産生姜黃素煙霧的“噴霧器”，研究者表示，這種名爲FMeC1的類似姜黃素分子是最有潛力的一種分子，其是一種全氟化合物，研究人員可以利用核磁共振成像以非侵入的方式在大腦中追蹤其生物分布；然而姜黃素具有非常普通的化學構造，因此開發其類似物非常廉價。
最後研究人員Pham說道，以噴霧器煙霧的方式這種化合物就可以被機體呼吸進入大腦，本文研究中我們發現，相比靜脈注射而言，利用霧化的姜黃素類似物可以有效運輸至大腦皮質和海馬體區域，來有效治療轉基因的阿爾茲海默氏症小鼠的疾病。（生物谷Bioon.com）
doi:10.3233/JAD-140798
PMC:
PMID:
Inhalable Curcumin: Offering the Potential for Translation to Imaging and Treatment of Alzheimer's Disease
Richard McClure1, 2, 3, Daijiro Yanagisawa4, 5, Donald Stec6, Dave Abdollahian1, 2, Dmitry Koktysh6, 7, Dritan Xhillari8, Rudolph Jaeger8, Gregg Stanwood9, 10, Eduard Chekmenev1, 2, 9, 11, Ikuo Tooyama4, 5, John C. Gore1, 2, 3, 9, 11, 12, Wellington Pham1, 2, 3, 9, 11, 13
Curcumin is a promising compound that can be used as a theranostic agent to aid research in Alzheimer's disease. Beyond its ability to bind to amyloid plaques, the compound can also cross the blood-brain barrier. Presently, curcumin can be applied only to animal models, as the formulation needed for iv injection renders it unfit for human use. Here, we describe a novel technique to aerosolize a curcumin derivative, FMeC1, and facilitate its safe delivery to the brain. Aside from the translational applicability of this approach, a study in the 5XFAD mouse model suggested that inhalation exposure to an aerosolized FMeC1 modestly improved the distribution of the compound in the brain. Additionally, immunohistochemistry data confirms that following aerosol delivery, FMeC1 binds amyloid plaques expressed in the hippocampal areas and cortex.